茶碱类药物的区别与注意事项丨用药问答

2019-06-16 04:56 

作者丨高丽丽
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茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物,是一类常用的平喘药。其为非特异性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,可舒张支气管平滑肌,拮抗腺苷A1、A2受体,预防腺苷的气道收缩作用,还有强心、利尿、扩血管、抗炎和免疫调节的作用。临床可用于哮喘、喘息型支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、早产儿的呼吸暂停及睡眠呼吸暂停综合征等。
一茶碱类药物的种类
目前茶碱类药物主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱等,剂型有口服制剂、注射制剂等,口服制剂还有控缓释制剂。

二茶碱类药物的相互作用
茶碱被几种肝细胞色素P450同工酶代谢,最重要的是CYP1A2。茶碱、氨茶碱和其他黄嘌呤类药物的毒性有累加性,应避免与其他黄嘌呤类药物联用。
茶碱约90%经肝脏代谢,10%以原型从尿液排泄;氨茶碱经肾排泄,约10%为原型药物;二羟丙茶碱82-88%以原型随尿排泄;多索茶碱在肝内代谢,代谢产物主要是β-羟基乙基茶碱,无活性,从尿中排泄。
茶碱与其他药物的相互作用
三茶碱类药物的注意事项
1. 不良反应
茶碱类药物主要不良反应为头痛、恶心、呕吐,与抑制PDE4有关;多尿,与拮抗腺苷A1受体有关;癫痫发作,与拮抗中枢腺苷A1受体有关;其他还有腹部不适、激动,偶见横纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。剂量过大或静脉注射太快,可致心悸及严重心律失常,甚至死亡,与心脏PDE3抑制及腺苷A1受体拮抗有关。
2. 药物选用
二羟丙茶碱的心脏兴奋作用较弱,在哮喘伴有明显心动过速时宜选用。其为中性物,氨茶碱不能配伍的某些药物,二羟丙茶碱可能可以配伍。二羟丙茶碱不通过P450代谢,大部分以原型经肾脏排泄,相互作用较少。
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